【药品名称】
通用名：盐酸特拉唑嗪胶囊
英文名：Terazosin Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuan Telazuoqin Jiaonang
【成份】
主要成份：盐酸特拉唑嗪
化学名称：1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（四氢呋喃-2-甲酰）哌嗪盐酸盐二水合物。
化学结构式：
分子式：C19H25N5O4·HCl·2H2O
分子量：459.94
【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【顺应症】盐酸特拉唑嗪可用于治疗良性前线腺zeng生症。盐酸特拉唑嗪也可用于治疗高血压，可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或β-肾上腺素能阻滞剂适用。
【规格】2mg/粒
【用法用量】若是盐酸特拉唑嗪停药几天，应重新使用首ci给药方案治疗。
良性前线腺zeng生
1.首ci剂量 首ci剂量为1mg（半粒），睡前服药。首ci给药时代应亲近视察病人，襶uan苊夥⑸现氐牡脱狗从。
2.维持剂量 剂量应渐zeng至2mg（1粒），5mg（2.5粒）或l0mg（5粒），逐日一ci，直至获得知足的症状和/或流速改善。
3.常用剂量 10mg（5粒），逐日一ci。一连4～6周，对逐日20mg（10粒）剂量不相宜或没有反映的病人，是否可以使用更高的剂量治疗，现在尚不清晰。若是停药几天或更长时间，应使用首ci给药方案重新开shi治疗。
4.联适用药 与其它抗高血压药，特殊是钙通道阻滞剂维拉帕米团结使用时，应特殊小心，阻止引起显着的低血压并应镌汰本品的用量。
高血压
1.首ci剂量 首ci剂量为1mg（半粒），睡前服用。首ci给药时代应亲近视察病人，襶uan苊夥⑸现氐牡脱狗从。
2.维持剂量剂量应缓慢zeng加直至获得知足的血压。推荐剂量通常为1mg（半粒）～5mg（2.5粒），逐日一ci；然而某些病人可能在逐日20mg（10粒）的剂量下才有用。剂量高于20mg（10粒）似乎不再进一步影响血压，剂量高于40mg（20粒），尚未举行研究。应监测在给药间期的血压。若是给药24小时后降压效应变小，可以思量逐日两ci给药方案。若是停药几天或更长时间，应使用首ci给药方案重新开shi治疗。在临床试验中，除首ci用药在睡前外，其它用药时间宜在早晨。
【不良反映】
1、良性前线腺zeng生 6项良性前线腺zeng生的特拉唑嗪和空缺对照临床试验批注特拉唑嗪1～20mg，逐日1ci，不良反映发生率至少为1%，并高于空缺对照组，或具有临床意义的不良反映，包罗无力、体位性低血压、头晕、瞌睡、鼻充血/鼻炎和阳痿。特拉唑嗪组尿道熏染的发生率显着降低（表1）。在治疗的最初7天而且包罗各给药间期，发生低血压不良反映事务的危险最大。表1 在治疗良性前线腺zeng生的空缺-对照试验时代发生的不良反映 不良反映事务通常是短暂的和轻度或中度的，发生严重不良反映时，必须中止治疗。在空缺-对照试验中，由于不良反映过早中止治疗的比例在空缺和特拉唑嗪组之间无显著性差异。
2、高血压 4项特拉唑嗪空缺对照治疗高血压的临床试验批注，特拉唑嗪1～40mg，逐日一ci，单独或与其他降压药的适用，特拉唑嗪比空缺对照组显著zeng多的不良反映有无力、视觉：、头晕、鼻充血、恶心、外周水肿、心悸和嗜眠。在对照或果真的短期或恒久临床试验中，1987例服药病人中至少有1%病人发生的或者在上市后有报道的不良反映包罗：全shen反映：胸痛、面部水肿、发烧、腹痛、颈痛、肩痛；心血管系统：心律失常、血管舒张；消化系统：便秘、腹泻、口干、消化不良、肠胃气胀、吐逆；代谢/营养障碍：痛风；肌肉与骨髂系统：枢纽痛、枢纽炎、枢纽病、肌痛；神经系统：焦虑、失眠；呼吸系统：支气管炎、伤风症状、鼻出血、流感症状、咳嗽加重、咽炎、鼻炎；皮肤及其附件：瘙痒、皮疹、出汗；特殊感受：视觉异常、结膜炎、耳鸣；泌尿生殖系统：尿频、尿失禁（主要在绝经后妇女中见到）、尿道熏染。上市后显示，偶有病人过敏，也有阴茎异常勃起的报导。不良反映通常是轻度或中度的，但有时是严重的，必须中止治疗。
【禁忌】对特拉唑嗪过敏者禁用本品。
【注重事项】
1.前线腺癌 前线腺癌和BPH引起许多相同的症状。这两种疾病经常同时存在。以是以为患有BPH的病人应在用盐酸特拉唑嗪治疗之前举行检查以扫除前线腺癌存在的可能性。
2.直立性低血压 只管晕厥是特拉唑嗪最严重的直立性作用，但更常见其他低血压症状，如头晕、心悸而且在高血压的临床试验中，28%的病人泛起gai症状。在BPH试验中，21%的病人有下列一种或多种症状的履历：头晕、低血压、体位性低血压、晕厥和眩晕。应当见告病人本品可能导致晕厥和直立性低血压，特殊是在开shi治疗时，而且在首ci给药后12小时、zeng加剂量后或中止治疗又重新开shi使用时，阻止驾车或危险作业。当泛起低血压症状时，应当建议病人坐下或躺下，只管这些症状并非总是直立性的，而且当病人从坐位或卧位站起来时也应小心。若是头昏、头晕或心悸症状令人感应不惬意，应当告诉医生，襶uan闼剂康髡亮。
3.应当见告病人，用特拉唑嗪治疗可能泛起睡意或困倦症状，必须驾车或操作重型机械的人应当小心。
4.应当见告病人，用盐酸特拉唑嗪或其它类似仰卧治疗可能导致阴茎异常勃起。病人应gai知道，gai反映是相当少的，但若是没有实时引起医生的注重，它可能导致永世性勃起性能障碍（阳萎）。
5.实验室试验在对照性临床试验中视察到，特拉唑嗪使血细胞比容、血红卵白、白细胞、总卵白质量和白卵白略镌汰，但在统计学上是显着的。这提醒特拉唑嗪具有使血液稀释的可能性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在大鼠临盆前后开展的研究中，120mg/（kg·天）（>人推荐最大剂量的75倍）剂量给药组在临盆后3周中幼鼠的殒命显着高于对照组。特拉唑嗪是否在母乳中渗透尚不清晰。由于许多药物都在母乳中渗透，以是特拉唑嗪给予哺乳期妇女时应当引起注重。
【儿童用药】本品对儿童的清静性和有用性尚未确定。
【晚年用药】未举行gai项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】在对照性试验中，将特拉唑嗪加到利尿剂和某些β-肾上腺素能阻滞剂中，未视察到意想不到的相互作用。特拉唑嗉已与下列种类的药物团结给药：镇痛/抗炎药物、抗生素、抗胆碱能/拟交感神经药物、抗痛风药物、心血管药物、皮质类固醇药物、胃肠药物、降血糖药物、镇静和安宁药物。与其他药物适用 特拉唑嗪和维拉帕米同时给药时，特拉唑嗪的平均AUC0-24在首ci给予维拉帕米时zeng加11%，在用维拉帕米治疗3周后zeng加24%，而且此时特拉唑嗪的平均Tmax从1.3小时减小到0.8小时。未发现对维拉帕米有显着影响。特拉唑嗪与卡托普利适用达稳态时，特拉唑嗪的最大血浆浓度随剂量成线性zeng加。
【药物过量】盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位，以恢复血压和正常的心率。若是gai要领无效，应接纳增补体液的要领扩容。须要时，使用升压药并监测和维持肾功效。实验室数据批注，特拉唑嗪的血浆团结率为90～94%；因此，透析治疗对药物过量可能是无益的。
【药理毒理】
l.药效学 A、良性前线腺zeng生（BPH）与BPH有关的症状涉及膀胱出口壅闭，它包罗两个基本组成部门：静态部门和动态部门。静态部门是前线腺zeng大的效果。一段时间内，前线腺会一直扩大。然而，临床研究批注，前线腺的巨细与BPH症状的严重性或尿道壅闭的水平无关。动态部门是前线腺和膀胱颈平滑肌主要zeng加的功效，导致膀胱出口的狭窄。平滑肌主要是由α1-肾上腺素能受体的交感神经刺激作用介导的，gai受体在前线腺、前线腺囊和膀胱颈中是富厚的。给予特拉唑嗪后症状减轻和尿流速改善与膀胱颈和前线腺中的α1-肾上腺素能受体阻断所引起的平滑肌松懈有关。由于在膀胱体中有相对少的α1-肾上腺素能受体，因此特拉唑嗪能够减轻膀胱出口的壅闭而不影响膀胱的缩短。特拉唑嗪在1222例具有BPH症状的男性患者中举行研究。在三个空缺对照研究中，给药后约莫24小时举行症状评价和尿流计丈量。接纳Boyarsky Index对症状举行定量。视察表形式评价壅闭（排尿犹豫、不一连、排尿竣事后滴尿、尿流的巨细和压力损伤、膀胱未完全排空的感受）和刺激（夜尿、白昼的尿频、尿急、排尿难题）症状，9个症状各自an0～3打分，总分数为27。特拉唑嗪对个体排尿症状影响的剖析批注，与空缺相比，特拉唑嗪显着改善排尿犹豫、不一连、尿流的巨细和压力损伤、膀胱未完全排空的感受、排尿 竣事后滴尿、白昼的尿频和夜尿。对排尿的总体功效和症状举行了综合评价，与空缺治疗的病人相比，用特拉唑嗪治疗的病人有显着（p≤0.001）大的总体改善。恒久试验中，特拉唑嗪使症状和尿流速最大值分数都有显着改善．提醒特拉唑嗪使平滑肌细胞松懈。只管阻断α1-肾上腺素能受体也降低因外周血管阻力zeng加而引起的高血压病人的血压，但血压正常的BPH男性病人用特拉唑嗪治序时未引起临床上显着的血压降低作用。B、高血压在动物中，特拉唑嗪通过镌汰总外周血管阻力从而使血压降低。特拉唑嗪的血管舒张、血压降低作用似乎主要是由α1-肾上腺素能受体阻断所引起的。在给药后15分钟内，特拉唑嗪使血压逐渐降低。患有轻度（约莫77%，舒张压95～105mmHg）或中度（约莫23%，舒张压105～115mmHg）高血压的病人，an照5～20mg/天的总剂量，逐日一ci或两ci给予特拉唑嗪举行临床试验。同所有α拮抗剂一样，由于特拉唑嗪在首ci或前几ci给药后可使血压急速下降，因此起shi剂量为1mg，然后调整到某一牢靠剂量或调整到某一特定血压终点（通常仰卧位的舒张压为90mmHg）。在给药间期末（通常24小时）丈量血压，效果显示，降压作用一连整个间期，通常，仰卧位的缩短压降低比空缺大5～10mmHg，舒张压的降低大3.5～8mmHg。给药后24小时丈量，心率未改变。引起血压反映的量与哌唑嗪类似，但低于氢氯噻嗪。特拉唑嗪小剂量组在统计学上显着地镌汰病人的总胆固醇、低密度和极低密度脂卵白，但对高密度脂卵白和甘油三酯没有显着改变。2.毒理致癌、致突变和生殖毒性 特拉唑嗪没有致突变作用。也无证据支持特拉唑嗪有致癌作用。治疗对睾丸的重量和形态不发生影响。以30和120mg/（kg·天）剂量给药，子宫涂片与对照涂片相比精子含量镌汰而且精子的数目与随后的受孕有较量好的相关性。当以40和250mg/（kg·天）（29和175倍于人推荐最大剂量）的剂量口服给予大鼠一年或两年时，睾丸萎缩的发生率显着zeng加，但在8mg/（kg·天）（>人推荐最大剂量的6倍）剂量时没有zeng加。在狗的实验中，300mg/（kg·天）（>人推荐最大剂量的500倍）给药3个月时也视察到了睾丸萎缩，但剂量为20mg/（kg·天）（>人推荐最大剂量的38倍）时没有视察到了睾丸萎缩。有身期致畸作用尚未在有身妇女中举行足够的和很好的对照性研究而且特拉唑嗪在有身期的清静性尚未确定。不推荐在有身期使用特拉唑嗪，除非证实有益性高于对产妇和胎儿的危险性。
【药代动力学】男性患者服药后基本上完全吸收。饭后连忙服药对吸收水平的影响极。寡ǘ却锓迨奔溲映僭寄40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约l小时到达峰值，半衰期约为12小时。在年岁对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现，≥70岁和20～39岁年岁的病人，其血浆半衰期划分为14.0和11.4小时。血浆卵白团结率为90～94%。约40%经尿渗透，约60％随粪便倾轧。
【贮藏】遮光，密封生涯。
【包装】铝塑包装，14粒/板×1板/盒（或2板/盒）
【有用期】24个月
【执行尺度】WS1-(X-088)-2003Z-2011
【批准文号】国药准字H19991110
【生产豪利777】
豪利777名称：浙江豪利777药业股份有限公司
生产地址：浙江省洞头县化工路118号
邮政编码：325700
电话号码：0577-6348-3979
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